خانه / فوریت های پزشکی / فارماکولوژی / هالوپریدول – Haloperidol

هالوپریدول – Haloperidol

هالوپریدول دارویی است جزو داروهای روانپزشکی که از دسته ی بوتیروفنون ها می باشد و در اختلالات سایکوتیک کاربرد دارد. این دارو جزو گروه c در داردهای بارداری می باشد به به صورت های قرص و آمپول در بازار موجود می باشد .

هالو پریدول
هالو پریدول

هالوپریدول دارویی است جزو داروهای روانپزشکی که از دسته ی بوتیروفنون ها می باشد و در اختلالات سایکوتیک کاربرد دارد. این دارو جزو گروه c در داردهای بارداری می باشد به به صورت های قرص و آمپول در بازار موجود می باشد .

 

هالوپریدول – Haloperidol
رده درمانی: داروهای ضدروان‌پریشی از دسته بوتیروفنون ها
اشکال دارویی: قرص ،آمپول

موارد و مقدار مصرف
الف – اختلالات سایکوتیک

بزرگسالان: مقدار مصرف برای هر فرد و علایم مختلف جداگانه تعیین می‌شود. ابتدا، مقدار ۰٫۵ تا ۵ میلی‌گرم دو یا سه بار در روز از راه خوراکی و یا ۲ تا ۵ میلی‌گرم هر ۴ تا ۸ ساعت از راه تزریق عضلانی مصرف می‌گردد و در صورت نیاز برای کنترل سریع علایم مقدار مصرف به سرعت افزایش می‌یابد. حداکثر مقدار مصرف خوراکی ۱۰۰ میلی گرم در روز است. مقادیر بیش از ۱۰۰ میلی‌گرم برای موارد بسیار شدید و مقاوم مصرف شده است.

کودکان ۳ تا ۱۲ سال با وزن ۱۵ تا ۴۰ کیلوگرم: با دوز ۰٫۵ میلی‌گرم خوراکی روزانه که در دو یا سه دوز منقسم شروع می‌شود. این دوزاژ می‌تواند به اندازه ۰٫۵ میلی‌گرم روزانه در فواصل ۵ تا ۷ روز افزایش یابد. ادامه درمان با دوزاژ ۰٫۵ تا ۰٫۱۵ میلیگرم بر وزن  روزانه در دو یا سه دوز منقسم می‌باشد.
ب – کنترل اختلالات سایکوتیک مزمن در بیمارانی که به درمان طولانی‌مدت احتیاج دارند

بزرگسالان: مقدار ۱۰۰ میلی‌گرم از هالوپریدول دکانوات هر چهار هفته تزریق عضلانی می‌شود. اطلاعات با دوزهای بیشتر از ۴۵۰ میلی‌گرم در ماه محدود است.
پ – کنترل تیک و صداهای ناخواسته در سندرم Gilles de la Tourette

بزرگسالان: مقدار۰٫۵ تا ۲ میلی‌گرم دو یا سه بار در روز از راه خوراکی مصرف می‌شود. مقدار مصرف بر حسب نیاز افزایش می‌یابد.

کودکان ۱۲تا۳ ساله: مقدار ۰٫۰۵ تا ۰٫۷۵ میلیگرم بر وزن در روز در دو یا سه دوز منقسم مصرف می‌شود.
ت – دلیریوم

بزرگسالان: ۱ تا ۲ میلی‌گرم وریدی هر ۲ تا ۴ ساعت.
مکانیسم اثر هالوپریدول

هالوپریدول اثر درمانی خود را عمدتا با انسداد گیرنده‌های دوپامینی اعمال می‌نماید.

گیرنده‌های آلفا-آدرنرژیک و موسکارینی نیز توسط هالوپریدول تا حدودی مسدود می‌شوند.
اثر ضد سایکوتیک: به نظر می‌رسد هالوپریدول با انسداد شدید پس‌سیناپسی گیرنده‌های دوپامین در سیستم اعصاب مرکزی -CNS- اثرات ناشی از دوپامین را مهار می‌سازد. اثرات فارماکولوژیک این دارو شبیه داروهای ضد سایکوتیک پیپرازینی است. مکانیسم اثر هالوپریدول در سندرم Gilles de la Tourertte مشخص نیست.
هالوپریدول دارای بسیاری از اثرات محیطی و مرکزی دیگری نیز می‌باشد. این دارو اثرات ضد کولینرژیک محیطی ضعیف و ضد استفراغ دارد و گیرنده‌های آلفا و گانگلیونی را مسدود می‌کند و فعالیت ناشی از هیستامین و سروتونین را مهار می‌سازد. از مهم‌ترین عوارض جانبی این دارو عوارض اکستراپیرامیدال است.

فارماکوکینتیک

جذب: سرعت و میزان جذب این دارو به روش مصرف آن بستگی دارد.
پخش: بطور گسترده در بدن انتشار می یابد و غلظت زیاد آن در بافت چربی یافت می شود.۹۰ تا ۹۲ درصد به پروتیین پیوند می یابد.
متابولیسم: به میزان زیادی در کبد متابولیزه می شود.فقط یک متابولیت فعال دارد که ممکن است نسبت به داروی اصلی فعالیت کمتری داشته باشد.
دفع: حدود ۴۰ درصد داروی مصرف شده طی ۵ روز از طریق ادرار و حدود ۱۵ درصد آن از مدفوع و از طریق مجرای صفراوی دفع می شود.
موارد منع مصرف هالوپریدول
حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به هالوپریدول و فنوتیازین‌ها، اختلالات همراه با اغما، پارکینسون یا ضعف CNS

در صورتی که سابقه هر گونه واکنش غیرعادی یا آلرژیک به داروی هالوپریدول دارید و همچنین در صورت داشتن حساسیت به هر ماده دیگری مانند غذاها، مواد نگهدارنده یا رنگها، به پزشک خود اطلاع دهید.
در صورتی که هریک از شرایط ذیل در مورد شما صدق می کند، از مصرف این دارو خودداری کنید و اگر مطمین نیستید قبل از مصرف دارو با پزشک خود یا داروساز مشورت کنید: سابقه نوع خاصی از بیماری قلبی داشته اید که باعث می شود قلب شما با ریتم نامنظم تپش کند -آریتمی قلبی- یا به طور غیر معمول ضربان آهسته داشته باشد، هر دارویی مصرف می کنید که روی ضربان قلب شما اثر می گذارد، پزشک به شما گفته است که سطح غلظت پتاسیم خون شما پایین است، بیماری پارکینسون دارید، پزشک به شما گفته است که مشکلی دارید که قسمتی از مغز شما را که -بازال گانگلیا- نامیده می شود تحت تاثیر قرار می دهد، آگاهی شما از دور و برتان کاهش یافته یا عکس العمل های شما آهسته تر شده است.

موارد احتیاط: در سالمندان یا بیماران ضعیف، در بیماران با سابقه تشنج، اختلالات الکتروانسفالوگرام، مشکلات قلبی – عروقی، آلرژی، گلوکوم با زاویه بسته، یا احتباس ادرار و در کسانی که داروهای ضد انعقاد، ضد تشنج، ضد پارکینسون یا لیتیم مصرف می‌کنند با احتیاط مصرف شود.

عوارض جانبی هالوپریدول

هر دارو در کنار اثرات‌ مفید خود دارای یک سری اثرات ناخواسته می باشد. اگر چه‌ تمام این اثرات ناخواسته‌ در یک‌ فرد بروز نمی کند اما در صورت‌ بروز هر مشکلی به پزشک‌ خود مراجعه‌ کنید. عوارض‌ جانبی‌ این دارو با آگاهی‌ از آن‌ و مشورت‌ با پزشک‌ قابل‌ پیش‌بینی‌ و قابل‌ رفع‌ می‌باشد. به‌ خاطر داشته‌ باشید که‌ عوارض‌ داروها به ‌مراتب‌ کمتر از عوارض‌ عدم‌ مصرف‌ آنها می‌باشد.
اگر هر یک از عوارض احتمالی ولی جدی زیر در شما بروز کرد یا احتمال دادید که بروز نموده است، ممکن است شما نیاز به درمان پزشکی ضروری داشته باشید لذا فورا به پزشک خود اطلاع دهید:

اعصاب مرکزی: نشانه‌های اکستراپیرامیدال شدید، دیسکینزی دیررس، رخوت، خواب‌آلودگی، سندرم نورولپتیک بدخیم، سرگیجه، سردرد، بی‌خوابی
قلبی – عروقی: تاکی کاردی، تغییرات EKG، هیپرتانسیون، هیپوتانسیون
چشم: تاری دید

دستگاه گوارش: خشکی دهان، یبوست، تهوع، استفراغ، بی‌اشتهایی، اسهال، سوی هاضمه

ادراری – تناسلی: احتباس ادرار، پریاپیزم، بی‌نظمی قاعدگی

خون: لکوپنی، لکوسیتوز

– لخته خون در سیاهرگها مخصوصا در پاها -علایم شامل بادکردن، درد و قرمزی در پاها-که ممکن است با حرکت لخته باعث درد سینه و سختی تنفس گردد
– واکنش آلرژیک شدید که البته در تعداد کمی از افراد بروزکرده است با علایمی مثل بادکردن ناگهانی صورت یا گلو، کهیر، تحریک شدید یا قرمزشدن یا بادکردن پوست
– یک مشکل جدی که سندرم نورولپتیک بدخیم نامیده می شود. علایم آن شامل تپش سریع قلب، تغییر فشار خون و تعریق و به دنبال آن تب، تندی تنفس، سفتی عضلات، کاهش هوشیاری و کما می باشد
– افزایش غلظت خونی یک آنزیم کبدی به نام کراتین فسفوکیناز -درکمتر از یک در هزار نفر بروز کرده است-
– ضربان غیر طبیعی قلب -آریتمی- که ممکن است باعث توقف ضربان گردد
– حرکات ناگهانی یا مشکلاتی مثل کندی، سفتی عضلات، لرزیدن و احساس بی قراری، ترشح بیش از حد طبیعی بزاق، جنبیدن یا حرکات غیر طبیعی زبان، صورت، دهان، فک یا گلو یا چرخش چشمان. در صورتی که دچار این عوارض شدید، شاید نیاز به اضافه نمودن دارویی دیگر به داروهای شما باشد
اگر متوجه یا مشکوک به بروز هریک از عوارض جانبی احتمالی ذیل شدید، حتما به پزشک خود یا پرستار اطلاع دهید:

با شیوع بیش از ده درصد:
-دل آشفتگی یا مشکلات خواب، سردرد

با شیوع کمتر از ده درصد:
-لرزیدن،عدم انعطاف در طرز قرار گرفتن بدن هنگام نشستن یا ایستادن، صورت شبیه ماسک، آهستگی حرکات و راه رفتن نامتعادل و قدم کشان
-احساس بی قراری، افسردگی یا خواب آلودگی
-احساس سبکی سر یا سرگیجه مخصوصا هنگام برخاستن
-علایمی از سایکوز مثل افکار یا مشاهدات غیر عادی یا شنیدن صداهای غیر طبیعی
-مشکلات دید شامل تاری دید و حرکات سریع چشم

با شیوع کمتر از یک درصد:
-مشکلات کبدی شامل زرد شدن پوست یا چشم، مدفوع رنگ پریده و ادرار تیره رنگ
-احساس سردرگمی
-کاهش تعداد گلبولهای سفید خون که می تواند منجر به عفونتهای مکرر شود.
-تشنج
– سختی در تنفس یا خس خس کردن
-تغییرات هورمونی که ممکن است منجر به این مشکلات شوند: تغییر وزن، سختی در رفتار جنسی مثل نعوظ، احتمال بادکردن سینه ها یا دردناک شدن نعوظ در بعضی مردان، کاهش تمایل جنسی در بعضی افراد، نامنظم یا دردناک یا سخت شدن دوره های قاعدگی یا قطع شدن عادت ماهیانه در بعضی از زنان، ترشح غیر منتظره شیر یا سینه های دردناک در بعضی زنان.

با شیوع کمتر از یک هزارم:
-‌ عدم توانایی در باز کردن دهان

شیوع بسیار کم و نامشخص:
– بروز خونریزی یا کبود شدگی بیشتر از حد معمول که ممکن است بر اثر کاهش تعداد پلاکتهای خون روی دهد.
– احتباس مایعات که با تاثیر بر مغز می تواند باعث ضعف، خستگی و سردرگمی گردد.

عوارض دیگر داروی هالوپریدول
شایعتر -با شیوع کمتر از یک در بین ده نفر-
جوش پوستی، آهستگی حرکات، خشکی دهان، تهوع، استفراغ، یبوست، مشکل در ادرار کردن.
عوارض ناشایع -با شیوع کمتر از یک در صد نفر-
حساسیت پوست به نور خورشید، تعریق بیش ازحد، تب، باد کردن قوزک پا.
عوارض بسیار ناشایع -به ندرت گزارش شده اند و میزان شیوع آنها قابل تعیین نیست-
ورقه ای یا کنده شدن پوست، التهاب پوست، دمای پایین بدن.

عوارض دیگری که در بالا نیامده است ممکن است در برخی از بیماران بروز کنند لذا اگر متوجه عوارض جانبی دیگری شدید یا هر یک از عوارضی که احتمالا در شما بروز کرده، مشکل ساز شد، به پزشک خود اطلاع دهید.

تداخل دارویی هالوپریدول
مصرف همزمان با داروهای مقلد سمپاتیک، از جمله اپی‌نفرین، فنیل‌افرین، فنیل‌پروپانول آمین، افدرین و داروهای کاهنده اشتها، ممکن است اثرات بالابرنده فشار خون و تحریک‌کننده این داروها را کاهش دهد.
هالوپریدول ممکن است پاسخ فشار خون به داروهای کاهنده فشار خون را که از طریق مرکزی عمل می‌کنند، مانند گوانتیدین، کلونیدین، متیل‌دوپا و رزپین، مهار سازد.
مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS، مانند الکل، داروهای ضد درد، باربیتورات‌ها، داروهای مخدر، آرام‌بخشها و بیهوش‌کننده عمومی و بی‌حس‌کننده نخاعی و اپی‌دورال، یا سولفات منیزیم تزریقی موجب بروز اثرات اضافی – رخوت بیش از حد، تضعیف تنفسی، و کمی فشار خون- می‌شود.
مصرف همزمان با داروهای ضد آریتمی، مانند کینیدین، دیزوپیرامید یا پروکایین‌آمید موجب افزایش میزان بروز آریتمی قلبی و اختلال در انتقال می‌شود.
مصرف همزمان با آتروپین یا سایر داروهای ضد کولینرژیک، از جمله داروهای ضد افسردگی، مهارکننده‌های MAO، فنوتیازین‌ها، ضد هیستامین‌ها، مپریدین و داروهای ضد پارکینسونیسم موجب رخوت بیش از حد، انسداد فلجی روده، تغییرات بینایی و یبوست شدید می‌شود.
مصرف همزمان با نیترات‌ها موجب بروز کمی فشار خون می‌شود.
مصرف همزمان با متریزامید خطر تشنجات را افزایش می‌دهد.
داروهای مسدودکننده گیرنده‌های بتا – آدرنرژیک ممکن است متابولیسم هالوپریدول را مهار کرده و غلظت‌های پلاسمایی و سمیت دارویی را افزایش دهند.
مصرف همزمان با پروپیل تیواوراسیل خطر آگرانولوسیتوز را افزایش می‌دهد.
مصرف همزمان با لیتیم ممکن است موجب مسمومیت شدید نورولوژیک همراه با یک سندرم شبه آنسفالیت و کاهش پاسخ درمانی به هالوپریدول شود.
هالوپریدول ممکن است اثر درمانی بروموکریپتین بر روی ترشح پرولاکتین را خنثی کند.
هالوپریدول ممکن است اثرات تنگ‌کننده عروق دوپامین را کاهش دهد.
هالوپریدول ممکن است موجب کاهش اثربخشی و افزایش مسمومیت لوودوپا -از طریق انسداد دوپامین- شود.
هالوپریدول ممکن است متابولیسم فنی‌تویین را مهار کرده و سمیت آن را افزایش دهد.
آنتی‌اسیدها و ضد اسهال‌های محتوی آلومینیوم و منیزیم، جذب دارو را کاهش می‌دهند، حداقل ۲ ساعت بین مصرف این داروها فاصله باشد.
فنوباربیتال می‌تواند ترشح کلیوی دارو را افزایش دهد.
ریفامپین می‌تواند سطح و کارآیی هالوپریدول را کاهش دهد. بیمار به دقت مونیتور شود.
استفاده توام با الکل ممکن است باعث افزایش دپرسیون CNS شود.
مصرف زیاد سیگار می‌تواند باعث افزایش متابولیسم هالوپریدول شود.

هرماده ای که زن حامله می خورد یا با آن تماس پیدا می کند ، می تواند بر روی جنین اثر بگذارد. بیش از ۶۰ درصد از زنان آمریکایی حداقل یک دارو در دوران حاملگی دریافت میکنند. ازجمله شایعترین علل تجویز داروها درحاملگی میتوان به اختلالات گوارشی ، عفونی ، پوستی ، روانی و درد اشاره کرد. علل خارجی نظیر داروها یا مواد شیمیایی مسبب ۱۰ درصد از نقایص هنگام تولد هستند.
سازمان غذا و دارو ایالات متحد -FDA- نوعی سیستم تقسیم بندی برای داروها در دوران حاملگی ارایه داد. در این سیستم داروها به گروههای A,B,C,D,X تقسیم بندی می شوند

مصرف هالوپریدول در بارداری
طبق طبقه بندی FDA در گروه C قرار دارد
گروه C: احتیاط فراوان و فقط در صورت لزوم

مصرف هالوپریدول در دوران شیردهی
این دارو نباید در مادرانی که شیرخود را به کودک می دهند، مصرف شود. در صورت شیردادن به کودک به پزشک خود اطلاع دهید.

مقدار مصرف هالوپریدول
برای اطلاع از مقدار و نحوه مصرف دارو با پزشک مشورت کنید.

سایر بیماریها:
حضور سایر بیماریها و مشکلات پزشکی می تواند مصرف هالوپریدول را تحت تاثیر قرار دهد. مطمین شوید که هر گونه مشکل پزشکی دیگر خود را به پزشک اطلاع دهید.

روش مصرف مناسب این دارو:
قرص هالوپریدول را می توان همراه غذا یا بدون همراهی با غذا مصرف نمود. قرص را با مقداری آب ببلعید. دارو را عینا طبق دستور پزشک مصرف نمایید.

دوز فراموش شده:
اگر مصرف یک دوز از دارو را فراموش کردید، دوز بعدی را طبق معمول مصرف کنید و هرگز دوز دارو را دو برابر نکنید.

هشدارها در مورد هالوپریدول

در بیماران مسن یا افرادی که در یکی از اعضای خانواده خود سابقه لخته خون داشته اند، این دارو باید با احتیاط مصرف شود.
اگر هر یک از شرایط ذیل در شما صدق می کند، قبل از مصرف این دارو به پزشک خود یا داروساز اطلاع دهید: هرمشکل قلبی در خودتان یا اگر یکی از خویشاوندان نزدیک شما ناگهان به دلیل مشکل قلبی فوت کرده است، سابقه خونریزی مغزی یا اگر پزشک به شما گفته است که احتمال سکته در شما بیش از دیگران است، سطح خونی کمتر از مقدار طبیعی در مورد املاح -الکترولیت ها-، سابقه سوی تغذیه به مدت زیاد، مشکلات کبدی یا کلیوی، صرع یا سابقه تشنج، افسردگی، مشکل غده تیرویید، سابقه یک نوع تومور غیر سرطانی غده آدرنال -فیوکروموسایتوما-
طی مصرف این دارو اگر نوشیدنی الکلی نیز مصرف شود، ممکن است باعث تشدید خواب آلودگی و هوشیاری کمتر گردد.
اگر از نوعی بیماری که به از دست دادن حافظه ارتباط دارد، رنج می برید، حتما قبل از مصرف دارو به پزشک خود اطلاع دهید.
این دارو می تواند بر توانایی رانندگی در شما اثر بگذارد لذا قبل از مشورت با پزشک خود، از رانندگی یا کار با ماشین آلات خودداری کنید.
قرص هالوپریدول حاوی لاکتوز است لذا اگر پزشک به شما گفته است که شما دچار عدم تحمل بعضی قندها هستید، قبل از مصرف قرص هالوپریدول با پزشک خود مشورت کنید.
در افراد مسن که دارای مشکل زوال عقل یا دمانس هستند و داروهای نورولپتیک مثل هالوپریدول مصرف کرده اند تعداد موارد مرگ نسبت به افراد دیگر کمی بیشتر بوده است.
در صورت مصرف اتفاقی بیش از مقدار توصیه شده سریعا به پزشک و یا مراکز درمانی مراجعه نمایید.
از قطع ناگهانی مصرف دارو خودداری شود، مگر آنکه عوارض شدید جانبی بروز کند.
به علت این‌که قطع ناگهانی دارو ممکن است عوارض جانبی شدیدی ایجاد کند، دوز دارو را در مدت چند هفته کم کنید.
این دارو عوارض قلبی – عروقی کمی دارد. به همین دلیل در بیماران با مشکلات قلبی ارجح است.
بیماران را به صورت دوره‌ای از نظر عوارض اکستراپیرامیدال و دیسکینزی تاخیری بررسی کنید.
مقدار ۲ میلی‌گرم هالوپریدول از نظر درمانی معادل ۱۰۰ میلی‌گرم کلرپرومازین است.
در صورت تغییر شکل مصرف دارو از قرص به شکل تزریقی دکانوات آن، بیمار باید ۲۰-۱۰ برابر مصرف خوراکی روزانه هالوپریدول را در یک ماه -حداکثر ۱۰۰ میلی‌گرم- مصرف کند.

نکات قابل توصیه در مورد هالوپریدول
تا مشخص شدن پاسخ CNS به دارو، از انجام فعالیت‌هایی که نیاز به هوشیاری کامل و تعادل خوب پسیکوموتور دارند، خودداری کنید. خواب‌آلودگی و سرگیجه معمولا بعد از چند هفته مصرف دارو قطع شود.
از مصرف همزمان دارو یا الکل یا داروهای مضعف دیگر خودداری کنید.

مصرف در سالمندان:
۱- مصرف این دارو مخصوصا برای درمان آشفتگی همراه با زوال عقل پیری مؤثر است.
۲- بیماران سالخورده معمولا به مقادیر اولیه کمتر و تنظیم تدریجی‌تر مقدار مصرف احتیاج دارند.
۳- دیسکینزی تاخیری در افراد سالمند به ویژه در خانم‌های مسن بیشتر اتفاق می‌افتد.
مصرف در کودکان: مصرف هالوپریدول به صورت خوراکی در کودکان کوچکتر از سه سال توصیه نمی‌شود.

شرایط نگهداری:
در دمای زیر ۳۰ درجه سانتیگراد و دور از دید و دسترس اطفال نگهداری شود. دور از نور و رطوبت نگهداری شود.

اشکال دارویی هالوپریدول

Tablet: 0.5, 2, 5mg
Injection: 5, 50 mg/ml
Solution: 2 mg/ml

منبع :

فارماکولوژی کاتزوونگ

مطلب پیشنهادی

فارماکولوژی

راهنمای تجویز و مصرف منطقی دارو فصل ۲ و ۳

اکثر پزشکانی که اخیرا دوره پزشکی خود را به اتمـام رسـانده اند در آغــاز طبابت …

پاسخ دهید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *